ТИКЛОПИДИН

Содержание
  1. Тиклопидин – фармакокинетика и побочные действия
  2. Фармакокинетика
  3. Показания к применению
  4. Побочные действия
  5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  6. Антиагрегант Тиклопидин: показания, инструкция, отзывы
  7. Фармакологическое действие препарата
  8. Фармакокинетический профиль
  9. Показания к приему
  10. Когда препарат может быть опасен?
  11. Инструкция по применению и дозировки Тиклопидина
  12. Передозировка и возможные «побочки»
  13. Особые указания
  14. Из практики
  15. Вопрос цены
  16. ТИКЛИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  17. Способ применения
  18. Противопоказания
  19. Беременность
  20. Передозировка
  21. Условия хранения
  22. Форма выпуска
  23. Состав
  24. Дополнительно
  25. Тиклид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  26. Лекарственная форма:
  27. Фармакотерапевтическая группа:
  28. Тиклопидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена средства
  29. Смотрите видео: Антиагреганты – препараты, препятствующие образованию тромбов
  30. ТИКЛОПИДИН-РАТИОФАРМ
  31. Фармакологическое действие
  32. Показания
  33. Дозировка
  34. Лекарственное взаимодействие
  35. Беременность и лактация
  36. При нарушениях функции печени

Тиклопидин – фармакокинетика и побочные действия

ТИКЛОПИДИН

Международное наименование:TICLOPIDINE
Регистрационный номер CAS:55142-85-3
Брутто-формула:C14H14ClNS
Номенклатура ИЮПАК:5-[(2-chlorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine5-(2-chlorobenzyl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

в соц. сетях:

Тиклопидин

Международное наименование:

TICLOPIDINE

Регистрационный номер CAS:

55142-85-3

Брутто-формула:

C14H14ClNS

Номенклатура ИЮПАК:

5-[(2-chlorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

5-(2-chlorobenzyl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

TICLOPIDINE HYDROCHLORIDE

Регистрационный номер CAS:

53885-35-1

Брутто-формула:

C14H14ClNS.ClH

– BAN (British Approved Name)
chlorhydrate de ticlopidine – DCF (Dénominations Communes Françaises)
ticlopidine hydrochloride – JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
– USP (United States Pharmacopeia)
– DCIT (Denominazione Comune Italiana)

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации.

Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина.

Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами).

Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13ч, на фоне регулярного— 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед. Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов.

На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения.

У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.

Дозировка – Тиклопидин при приеме внутрь

Внутрь, во время еды— по 250мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.

Показания к применению

Показания к применению – Тиклопидин при системном применении

Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч.

анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже— кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6г без каких-либо серьезных осложнений— отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов).

Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина.

Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.

Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019

Источник: https://medzai.net/ru/substances/tiklopidin-1500.php

Антиагрегант Тиклопидин: показания, инструкция, отзывы

ТИКЛОПИДИН

Тиклопидин – современный препарат, применяющийся для лечения ишемических поражений головного мозга, облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, тромбоза вен, геморроидальных узлов, а также других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови.

Препарат относится к фармакологической группе антиагрегантов.

В состав одной таблетки входит активное вещество – тиклопидина гидрохлорид (0,25 грамма). Среди вспомогательных веществ – крахмал, МКЦ, лактоза, кислота стеариновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-6000, диоксид титана.

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, без поперечной риски. В одной упаковке из картона – два блистера по 10 штук таблеток.

Фармакологическое действие препарата

Препарат является выраженным ингибитором склеивания тромбоцитов, вызываемого действием фермента аденозиндифосфата. Кроме того, этот медикамент существенно замедляет агрегацию этих элементов крови, вызванную коллагеном, тромбином и тромбоцитным фактором.

Прием внутрь Тиклопидина способствует значительному увеличению продолжительности кровотечения.

Препарат также приводит к ингибированию фосфолипазы С. При снижении агрегации тромбоцитов не изменяется активность циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Вызывает торможение роста эпителиальных клеток. При гломерулонефрите снижается протеинурия и увеличивается клиренс креатинина.

Антиагрегантный эффект препарата

Максимальное антитромботическое действие этого препарата отмечается не сразу после начала лечения, а только через 8 – 11 дней. После прекращения употребления медикамента показатели продолжительности кровотечения, тромбоцитарных функций приходят в норму только спустя 14 дней.

Фармакокинетический профиль

После внутреннего приема Тиклопидин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается уже через два часа. Биологическая доступность – от 80 до 90 процентов. Такой показатель увеличивается при приеме препарата после еды. Связывается с белками плазмы крови (на 90 процентов).

В печени метаболизируется, с образованием продуктов распада. Период полувыведения – 13 часов после однократного приема, 4 – 5 суток – после регулярного употребления. Выводится с мочой, калом, желчью (в последних двух случаях – в полностью неизмененном виде).

Показания к приему

Показания для приема препарата следующие:

  • профилактика образования кровяных сгустков;
  • ишемические и цереброваскулярные заболевания, приводящие к нарушению кровообращения в сосудах головного мозга;
  • варикозное расширение вен;
  • тромбозы вен;
  • закупорка периферических сосудов, вызванная атеросклерозом;
  • острый период инфаркта миокарда;
  • геморрой в начальных стадиях.

Применение Тиклопидина в практике лечения варикозного расширения вен и геморроя оправдано тем, что он эффективно предупреждает образование кровяных сгустков, закупорку вен. Регулярный прием лекарства помогает остановить прогрессирование геморроя на начальной стадии.

Когда препарат может быть опасен?

Противопоказано применение Тиклопидина в таких случаях:

  • повышенный риск кровотечения;
  • обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • острая стадия нарушения мозгового кровообращения, вызванная разрывом сосуда;
  • гиперчувствительность к тиклопидину гидрохлориду;
  • внутричерепное кровоизлияние (в том числе и в анамнезе);
  • диатез геморрагический;
  • тяжелые заболевания печени;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность (в том числе в анамнезе);
  • оперативные вмешательства;
  • травмы, особенно с риском развития кровотечения.

Инструкция по применению и дозировки Тиклопидина

Препарат применяется только внутрь, во время еды. Кратность приема – 1-2 раза в сутки, по одной таблетке. В ряде случаев, при запущенности проявлений тромботических состояний в сосудах и геморроя допускается увеличение лекарственной дозы до 0,75 грамма в сутки.

Максимальная суточная доза в запущенных случаях указанных заболеваний не должна превышать 1 грамма. Хроническая почечная недостаточность – показание для снижения дозы (до 1, максимум 2 таблеток в течение суток).

При случаях, трудно поддающихся лечению, рекомендован длительный прием этого препарата в количестве 1, иногда 2-х таблеток в день.

В период лечения варикозного расширения вен и геморроя нужно проводить контроль клеточного состава крови, а также гемостаза.

Передозировка и возможные «побочки»

Передозировка вызывает такие нарушения в организме:

  • геморрагический синдром;
  • судороги;
  • падение температуры тела;
  • нарушения работы вестибулярного аппарата;
  • одышка;
  • желудочно-кишечные расстройства.

Побочные действия:

  1. Со стороны системы кроветворения препарат вызывает лейкопению, а также аплазию костного мозга. Она особенно выражена у пациентов старшего возраста. Характерна также гемолитическая анемия, пурпура тромботическая тромбоцитопеническая. Нередки случаи геморрагических проявлений.
  2. Со стороны органов пищеварения возможна тошнота, диарея, гепатит.
  3. Биохимические анализы могут показать увеличение уровня щелочной фосфатазы, а также билирубина в крови.
  4. На коже может появляться полиморфная сыпь с зудом. В крайне редких случаях – эритема.
  5. Аллергические реакции проявляются в виде ангионевротического отека, анафилактической реакции (редко – шока), артралгий, васкулита, волчанки.
  6. Со стороны нервной системы нередко появление головокружений, головной боли, астении.

Особые указания

Нельзя совмещать этанол и Тиклопидин во время лечения. Нельзя также принимать средство вместе с другими препаратами, назначающимися для торможения кровосвертывания, в частности, с Аспирином.

Гепарин повышает риск кровотечения. Прием антацидных препаратов снижает концентрацию препарата в плазме крови.

Не рекомендуется применять средство при беременности. Допускается прием только в крайней необходимости.

Оценка взаимодействия препарата с молоком матери не проводилась. В случае необходимости приема препарата во время кормления для избегания отрицательных воздействий нужно отказаться от грудного вскармливания.

С особой осторожностью надо применять препарат при заболеваниях почек и печени. В случае развития недостаточности этих органов прием лекарства прекратить.

Детям до 7 лет Тиклопидин не назначают. В более старшем возрасте предпочтительно уменьшение дозировки. Оценка безопасности приема средства для терапии детей не проводилась.

Из практики

Отзывы о Тиклопидине свидетельствуют о его эффективности, но в тоже время небезопасности при непрофессиональном подходе к терапии.

Я рекомендую этот препарат многим пациентам на начальной стадии геморроя. Он помогает избавиться от дискомфорта в области анального отверстия и приостановить развитие болезни.

Иван Павлович, врач-проктолог

Применение этого препарата улучшает состояние венозного кровотока у моих пациентов, что свидетельствует о его положительных эффектах.

В целом этот препарат имеет высокую эффективность и хорошо переносится больными.

При болезнях печени и почек рекомендовано уменьшать дозу и внимательно следить за состоянием этих органов, чтобы избежать осложнений. Стоит также проводить клинические исследования крови.

Но в тоже время у средства очень много побочных явлений, потому самостоятельно такие сильные препараты принимать нельзя!

Анна Генадьевна, сосудистый хирург

Тиклопидин мне выписал врач, у которого я лечусь от тромбоза вен на ногах. После проведенного курса лечения у меня значительно улучшилось состояние сосудов. Побочные эффекты в виде тошноты наблюдались только в начале лечения.

Анна, 45 лет

Долгие годы страдаю от геморроя. После приема этого препарата у меня уменьшился дискомфорт. Врач рекомендовал пройти повторный курс.

Сергей, 50 лет

У меня долгое время был геморрой. Я принимал таблетки Тиклопидина продолжительное время по 1 таблетке, и результаты стали очень хорошими: уменьшился зуд, пропали запоры.

Иван, 54 года

Так как у меня склонность к воспалению почек, я принимала препарат в меньшей дозе, рекомендованной врачом. Побочные эффекты уменьшились.

Ирина, 47 лет

Вопрос цены

Выпускается только в таблетках. Средняя стоимость – от 990 рублей.

Отпускается по списку Б. Следует хранить в темном и прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.

Аналогами Тиклопидина являются:

  • Тиклид;
  • Тиклопин;
  • Тиклидан;
  • Тиклозан;
  • Тагрен;
  • Паналдин.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://stopvarikoz.net/lekarstva/tiklopidin.html

ТИКЛИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ТИКЛОПИДИН
Препарат Тиклид (Ticlid) – производное тиенопиридинов, тормозит агрегацию тромбоцитов благодаря блокаде рецепторов АДФ на мембранах тромбоцитов. Не влияет на циклооксигеназу или фосфодизстеразу. Действуя на мембранные рецепторы тромбоцитов, он вызывает ингибирование фосфолипазы С и увеличение внутриклеточного содержания Са2+ в тромбоцитах.

При этом Тиклид обратимо тормозит вызываемое АДФ связывание тромбоцитов с фибриногеном, и, соответственно, влияет на взаимодействие между тромбоцитами.В условиях in vitro Ticlid оказывает относительно слабое действие на агрегацию тромбоцитов и одно-временно тормозит рост эндотелиальных клеток.

После приема внутрь Тиклид вызывает зависимое от времени и дозы торможение агрегации тромбоцитов и высвобождение содержимого гранул в тромбоцитах. Снижает вязкость крови и удлиняет время кровотечения.

В клинических условиях он эффективен при раннем лечении ОИМ, нестабильной стенокардии, при преходящих нарушениях мозгового кровообращения, у больных после протезирования клапанов сердца и аортокоронарного шунтирования, а также, по данным исследования STIMS (1990), при периферическом атеросклерозе и перемежающейся хромоте.

По данным исследования CATS (1989), Тиклид в дозе 250 мг 2 раза в сутки у 1072 больных с тромбоэм-болическим инсультом при вторичной профилактике снижал частоту возникновения повторного инсульта, инфаркта миокарда и смертность от сосудистых заболеваний.

Ticlid не снижает уровень простациклина, а также способен увеличивать образование оксида азота эндотелиального происхождения у больных после трансплантации сердца.

Это указывает на ан-титромбоцитарные и вазодилатирующие свойства препарата, несмотря на то, что такие больные регулярно получают поддерживающую терапию циклоспорином А, который является сильным иммунодепрессивным средством, вызывающим повреждение эндотелиальных клеток, повышение активности тромбоцитов и ингибирующим образование простациклина.

Ticlid может индуцировать систему ферментов Р450 и влиять на метаболизм циклоспорина А (de Lorgeril М. и др., 1998).Действие Ticlid начинается через 24-48 ч после приема. Пик действия отмечается на 3-6-й день, а продолжительность действия 4-10 дней.

Комбинация Ticlid с клопидогрелом вызывает антиагрегантный эффект через 24-48 ч, а пик действия наступает через 3-5 дней.В больших исследованиях при длительном наблюдении было показано, что у больных с церебро-васкулярными заболеваниями Ticlid вызывает статистически достоверное снижение на 4,5% абсолютного риска развития тяжелых сосудистых осложнений по сравнению с плацебо (исследование CATS, 1989) и на 2% по сравнению с ацетилсалициловой кислотой (исследование TASS, 1989).

У больных после стентирования коронарных артерий частота тяжелых осложнений снижается к 30-му дню лечения при сравнении результатов профилактического приема Ticlid в комбинации с АСК и приема АСК в комбинации с антикоагулянтами.

Частота возникновения этих осложнений при применении первой комбинации препаратов была ниже:у больных с разным риском – на 2,6% в исследовании FANTASTIC (1998) и на 4,6% в исследовании ISAR (1996);у больных с высоким риском – на 5,4% (исследование MATIS, 1998).У больных с гломерулонефритом Тиклид снижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина в большей степени, чем дипиридамол.

Способ применения

Внутрь, во время приема пищи. Суточная доза обычно делится на два приема.

Взрослым препарат Тиклид назначают по 250 мг 2 раза/сут. Прием таблетки во время основного приема пищи вызван  возможностью появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Максимальная суточная доза -1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени).При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы. При проведении гемодиализа назначается по 250-500 мг в течение длительного периода.

Противопоказания

Тиклид не должен использоваться: у пациентов с гиперчувствительностью к тиклопидину и любым вспомогательным  веществам входящим в состав Ticlid, у пациентов с заболеваниями со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт); у пациентов с геморрагическими диатезами; у пациентов с заболеваниями крови  (удлинением времени кровотечения); у пациентов с гематологическими нарушениями (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе); у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; во время беременности и лактации.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния Тиклид на репродуктивную функцию самок.

Препарат можно назначать при беременности лишь в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.Неизвестно выделяется ли тиклопидин с материнским молоком.

Поэтому назначение Тиклид в период лактации возможно только с особой осторожностью и после оценки соотношения польза/риск.В связи с этим, если Ticlid назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с  врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.

Передозировка

На основании результатов экспериментов на животных, передозировка препарата Тиклид может вызывать тяжелое желудочно-кишечное повреждение.

Необходим тщательный контроль за функцией жизненноважных органов и показателей гемостаза (время кровотечения).

При острой передозировке Тиклид, если незадолго перед этим больной принимал пищу, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту.

В исследованиях in vitro было показано, что активированный уголь несколько адсорбирует Ticlid. При необходимости следует провести симптоматическую терапию.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тиклид – таблетки, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски с обеих сторон.Упаковка: по 250мг, по 50 таблеток в упаковке.

Состав

1 таблетка Тиклид содержит 250 мг активное вещество: 5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine: (Ticlopidin).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливидон К30, лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Дополнительно

Чаще всего нарушения кроветворения и склонность к кровотечениям, возникающие на фоне приема Тиклид, связаны с недостаточно частым контролем показателей коагуляции или поздней диагностикой этих нарушений.Чрезмерное, угнетение коагуляции происходит, главным образом, у пациентов, принимающих одновременно с Ticlid антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС. Поэтому не рекомендуется на фоне приема Ticlid  применять препараты, влияющие на свертывающую систему крови (антикоагулянты для приема внутрь, гепарин, ацетилсалициловая кислота). Если сопутствующее применение этих препаратов абсолютно необходимо, следует регулярно контролировать показатели коагуляции.Пациент должен быть предупрежден, что при усилении кровоточивости или появлении признаков воспалительного заболевания (например, ангины, лихорадки, налетах на слизистой миндалин) необходимо сообщить об этом врачу. Врача также нужно информировать о приеме других препаратов, особенно антикоагулянтов и НПВС. В период приема препарата Ticlid нельзя самостоятельно (без консультации с врачом) применять анальгетики и жаропонижающие препараты.При планировании проведения хирургического вмешательства (даже небольшого, например, экстракции зуба), врач должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Ticlid. Если есть возможность, прием препарата следует прекратить, По крайней мере, за 10 дней до процедуры. В случае срочного оперативного вмешательства необходимо ввести метилпреднизолон в дозе 0.5-1.0 мг/кг массы тела или провести трансфузию тромбоцитарной массы.Тиклопидин метаболизируется преимущественно печенью. Врач должен быть проинформирован о наличии у пациента острого заболевания печени или о заболевании печени в анамнезе. В случае появления признаков заболевания печени (желтухи, истеричности склер, бесцветного стула или необычно темной мочи) следует немедленно сообщить об этом врачу.На фоне длительного применения Тиклид может наблюдаться увеличение активности щелочной фосфатазы или трансаминаз, повышение уровня холестерина и триглицеридов. Следует проводить периодический контроль биохимического анализа крови в течение первых 3 месяцев лечения.До начала применения Тиклид и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения необходимо проводить контроль количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы.Поскольку применение препарата Ticlid связано с риском развития острой нейтропении и/или агранулоцитоза, его не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к ацетилсали-циловой кислоте или в случае неэффективности применения ацетилсалициловой кислоты.Эффективность и безопасность приема Ticlid необходимо контролировать одним из следующих способов:Гематологический контрольПроводится в начале лечения. Представляет собой  дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов). Его следует повторять каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых 3 месяцев, в течение 2 недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.В случае нейтропении (

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tiklid.html

Тиклид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ТИКЛОПИДИН

catad_pgroup Антиагреганты Аналоги, статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

П N013007/01-090408

Торговое название препарата: Тиклид® .

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав
Действующее вещество: тиклопидина гидрохлорид – 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), повидон К 30 (поливидон К 30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство.

Код ATX: В01АС05.

Фармакодинамика
Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, а также удлинение времени кровотечения.

Препарат не обладает значительной активностью in vitro, а только in vivo. Не было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.

Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от аспирина, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.

После отмены препарата у большинства больных время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям в течение одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение двух дней с начала применения тиклопидина дважды в сутки.

Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг дважды в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2,5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика
После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением максимального уровня в плазме через 2 часа после приема.

Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина после еды улучшает биодоступность.

Устойчивые уровни препарата в плазме достигаются после 7-10 дней введения 250 мг дважды в сутки. Средний период полувыведения тиклопидина при устойчивых уровнях составляет приблизительно 30-50 часов. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации препарата в плазме.

Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь препарата, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30% – в кале.

Пожилые больные:
Основные клинические испытания проводились с участием группы больных среднего возраста 64 года. Фармакокинетика тиклопидина у пожилых больных модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг в сутки не зависит от возраста.

Показания к применению – Профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у больных, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга. – Профилактика ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и у больных с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота).

– Профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.

Противопоказания– Аллергия к тиклопидину в анамнезе. – Геморрагические диатезы.

– Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт). – Заболевания крови с удлинением времени кровотечения.

– Гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе). – Тяжелая печеночная недостаточность. – Беременность и период лактации.

С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени (см. «Особые указания»), с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлена.

Способ применения и дозы
Только для взрослых.

Для приема внутрь.

При всех показаниях препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки, во время или после еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 грамм (может назначаться только в течение короткого периода времени).

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень редко возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны системы гемостаза
Геморрагические проявления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, боли в области желудка, редко цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, а также билирубина в течение первых 4 месяцев лечения.

Со стороны кожи
Полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.

Аллергические реакции
В очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций: крайне редко – анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.

Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Уровень липидов в крови
В течение 1-4 месяцев лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается.

Пропорция между субфракциями липопротеинов (особенно между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной.

Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не влияет на сердечнососудистый риск.

Передозировка
На основании результатов экспериментов на животных передозировка препарата может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость. Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые препараты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам.

Это такие вещества, как аспирин и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост.

Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, средств, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности: Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:

Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.

Фенитоин:
Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.

Циклоспорин:
Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.

Дигоксии:
Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.

Прочие взаимодействия:
антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичсекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Особые указания
Тиклопидин может вызывать гематологические или геморрагические побочные эффекты. (см. «Побочные действия»).

Гематологические нарушения в основном связаны с лейкоцитами. В подавляющем большинстве случаев эти побочные эффекты проявляются в течение первых трех месяцев лечения. Иногда встречаются тяжелые случаи (тяжелая нейтропения, агранулоцитоз), которые могут приводить к летальному исходу.

Тяжелые исходы гематологических или геморрагических побочных эффектов чаще встречаются при следующих условиях: – Несоблюдение контрольных мер, запоздалый диагноз и неадекватное терапевтическое вмешательство;

– Совместное применение антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как аспирин и НПВС.

Гематологический контроль
В начале лечения должен быть проведен дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов), а затем его следует повторять каждые две недели в течение первых трех месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых трех месяцев, в течение двух недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.

В случае нейтропении (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tiklid_3821/

Тиклопидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена средства

ТИКЛОПИДИН

Тиклопидин — современный препарат, применяющийся для лечения ишемических поражений головного мозга, облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, тромбоза вен, геморроидальных узлов, а также других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови.

Препарат относится к фармакологической группе антиагрегантов.

В состав одной таблетки входит активное вещество — тиклопидина гидрохлорид (0,25 грамма). Среди вспомогательных веществ — крахмал, МКЦ, лактоза, кислота стеариновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-6000, диоксид титана.

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, без поперечной риски. В одной упаковке из картона — два блистера по 10 штук таблеток.

Смотрите видео: Антиагреганты – препараты, препятствующие образованию тромбов

Источник: https://ru.smithhealthcentre.com/antiagregant-tiklopidin-pokazaniya-i/

ТИКЛОПИДИН-РАТИОФАРМ

ТИКЛОПИДИН

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
тиклопидина гидрохлорид250 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации.

Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина.

Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

Показания

Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.

Дозировка

Терапевтическая доза составляет 250-500 мг/сут во время или после еды. При необходимости дозу увеличивают до 1 г/сут под контролем состояния свертывающей системы крови. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в области желудка; редко – повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: шум в ушах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом – возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой – повышается антиагрегантная активность.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.

При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.

Беременность и лактация

Тиклопидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени.

Описание препарата ТИКЛОПИДИН-РАТИОФАРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tiklopidinratiofarm/

Хороший врач
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: